1988년 후보물질 합성을 시작해 20여 년간 국산신약 출시를 위해 연구해 온 일양약품의 차세대 항궤양제 ‘놀텍 10mg(성분명 일라프라졸)’ 이 현존하는 PPI계열 제제 중 효능과 안전성에서 최고를 입증 받고 그 모습을 보인다.
일양약품(대표 김동연)은 국내외 임상에서 가장 강한 위내 pH상승으로 강력하고 장시간 동안 위산억제 효능을 보인 차세대 항궤양제 ‘놀텍 10mg’ 을 12월 1일부터 출시하고 병의원 처방을 위한 본격적인 마케팅 활동에 돌입했다고 밝혔다.
지난 11월 11일 ‘놀텍 10mg’은 1,405원에 약가를 최종 합의하고 보험약가에 등재, 항궤양제 시장에 새로운 판도변화를 줄 수 있는 항궤양 치료제로 평가받고 있다.
1992년 과학기술부 선도기술 개발 사업(G7프로젝트)와 1998년 보건복지부 신약개발 과제 선정 등 굴직한 국책지원 사업의 하나로 끊임없는 연구개발을 진행해 온 ‘놀텍 10mg’ 은 국산 14호 신약으로 출시 전부터 효능에 대한 많은 관심을 불러 일으켰다.
미국 FDA 공인임상기관에서 진행한 임상 1, 2상과 아시아 6개국에서 진행된 다국적 임상이 성공적으로 완료 되었으며, 국내의 경우 서울대 병원을 포함 종합병원 16개 기관에서 다각적인 임상 3상 시험을 진행하여 신속한 치료효과와 약효, 부작용, 독성시험에서 우수한 안전성과 유효성을 입증 받았다.
‘놀텍’ 은 시판 중에 있는 PPI제제 중 가장 강한 위내 pH상승을 보이는 ‘에스오메프라졸’보다 강력한 위산 분비억제력을 보이며, 실제 임상시 ‘놀텍’ 10mg과 40mg의 24시간 pH측정결과 평균값이 각각 3.71과 4.50로 기록됐다.
이는 ▲라베프라졸 20mg 3.4 ▲란소프라졸30mg 2.9 ▲판토프라졸 40mg 2.2 ▲오메프라졸 20mg 1.9 ▲에스오메프라졸 40mg 3.75를 보인 것과 비교하였을 때 강력한 산분비 조절효과가 입증된 것이다.
24시간 위내 pH가 4이상인 상태가 유지된 시간도 ‘놀텍’10mg와 40mg가 각각 17.51과 20.46시간인데 비해 에스오메프라졸40mg은 17.13시간만을 지속, 위궤양 치료에 있어 가장 중요한 야간 위산억제 효과에서도 ‘놀텍’ 의 우수성과 함께, PPI제제의 단점인 산분비 조절의 짧은 지속성을 효과적으로 개선시켰다.
이와 같은 결과는 ‘놀텍’의 특이한 이중 작용에서 나타난 결과로 ‘놀텍’ 은 본연의 Proton pump 억제뿐만 아니라 히스타민 수용체(H2-receptor) 역시 효과적으로 차단시켜 강하고 지속적인 효과를 나타내는 것이다.
이와 함께 ‘놀텍’ 은 산해리상수(pKa)가 PPI제제 중 가장 높아 약물이 위벽세포에 빠르게 포착되어 약효의 빠른 위내 활성화가 이루어져 빠른 효과를 나타내는데 기여한다.
특히 위궤양환자 529명을 대상으로 진행한 동남아 임상3상에서 ‘놀텍’ 10mg의 Helicobacter pylori 양성 환자 위궤양 치료율이 85.44%를 나타내어 76.76%의 치료율을 보인 오메프라졸20mg보다 우위를 보였으며, 궤양크기 감소율 역시 ‘놀텍’ 10mg이 11.3mm인 반해 오메프라졸 20mg이 9.6mm을 나타내어 다각적인 효능우위 임상결과를 나타났다.
또한 자체적으로 높은 H.pylori 항균력 보유로 궤양발생의 주요인자인 H.pylori 제균을 통해 뛰어난 궤양치료효과를 나타내었다.
동남아 임상3상에서 낮은 약물 상호작용과 8주였던 위궤양 치료기간을 6주로 단축, 부작용 없고 우수한 내약성을 보여준 소화성 궤양치료제의 새로운 대안인 ‘놀텍’ 은 대한민국 대표 항궤양제를 위해 지속적인 임상연구를 통한 치료범위를 확대해 나가고 있다.
미국 내 92개 병원 831명의 역류성 식도염 환자를 대상으로 진행 된 중증 미란성식도염의 임상 2상 결과 ‘놀텍’은 란소프라졸에 비해 뛰어난 효과와 지속적인 위산억제 효과로 속쓰림으로 인한 추가적 약물복용이 필요 없으며, 특히 야간 가슴쓰림 증상을 줄이고 치료일수를 높여 전체적인 증상을 개선시켰다.
중증 미란성식도염환자(C/D등급)에 ‘놀텍’ 복용 4주 후 치료율은 20mg과 40mg이 각각 65%와 80%였으나 란소프라졸30mg은 47%에 불과하였으며, 8주 후 결과는 ‘놀텍’ 20mg 87%, 40mg 89%로 란소프라졸 30mg 57%의 치료율에 월등한 차를 보여주었다.
또한, 역류성 식도염 환자의 가슴이 타는 듯한 열작감(Heart burn)증상의 완화도가 란소프라졸에 비해 무려 6배나 더 효과적으로 나타났으며, 재발율에서도 란소프라졸 30mg이 22.7%인데 반해 ‘놀텍’ 20mg은 0%, 놀텍40mg이 2.8%로 나타나 세계적으로 재발율이 증가하는 소화성궤양, 위식도 역류질환치료의 완전 치료에 뛰어난 효과를 나타내었다.
이와 함께, 기존 PPI제제들이 간의 대사효소인 'CYP450 2C19' 라는 효소를 억제하는 반면, ‘놀텍’은 비효소적으로 대부분 대사되고 일부가 'CYP450 3A4'를 통해 서서히 대사되므로 임상결과 약물상호작용의 발생가능성이 매우 낮다.
일양약품은 ‘놀텍 10mg’ 의 초단기간 100억 매출 달성 및 관련시장 점유율 1위를 위해 다각적인 프리마케팅과 심포지엄을 진행해 왔으며 항궤양제의 대표 브랜드를 위한 공격적 마케팅을 전개해 나갈 것이라고 밝혔다.
또한, 국내보다 먼저 출시 된 중국에 이어 아시아 시장 출시를 서두르고 있으며, 현재 미국, EU, 중국, 일본 등 전세계 27개국에 물질특허를 등록/출원하여 지적재산권을 확보하고 있다.
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