미국 FDA는 화학요법으로 인한 지연성 오심 및 구토를 예방하는 약물로 바루비(Varubi, 성분명 rolapitant)을 승인했다.
바루비는 성인 환자에서 구토 유발성 암화학요법과 관련된 오심 및 구토를 예방하는 다른 항구토제들과 병합하는 용도로 승인 받았다.
오심과 구토는 화학요법을 받는 암 환자가 경험하는 흔한 부작용이다. 증상들은 화학요법제 투여 후 수일 동안 지속될 수 있다. 화학요법 개시 후 24시간에서 최대 120시간까지 발생하는 오심과 구토를 ‘지연성 오심과 구토’하고 하는데, 심각한 합병증을 초래할 수 있다. 지연성 오심과 구토는 암 환자에서 체중감소, 탈수, 양양실조 등을 유발해서 입원으로 이어질 수 있다.
미국 FDA 관계자는 “화학요법 유발성 오심과 구토는 여전히 환자들의 삶, 때로는 그들의 치료를 방해할 수 있는 중대한 문제”라면서 “이번 승인은 화학요법으로 발생하는 지연성 오심과 구토의 예방을 위해서 암 환자들에게 또 다른 치료 옵션을 제공할 것”이라고 말했다.
바루비는 물질P/뉴로키닌-1(NK-1) 수용체 길항제이다. NK-1 수용체의 활성화는 특정 화학요법에 의해 유발되는 오심과 구토에서, 특히 지연기(delayed phase)에서 중추적인 역할을 한다. 바루비는 정제 형태로 환자들에게 제공된다.
바루비의 안전성과 유효성은 고도의 구토유발성 및 중등도의 구토유발성 약물을 포함하는 화학요법을 받은 환자 2,800명을 대상으로 한 3개의 무작위 이중맹검 대조 임상시험에서 입증됐다. 이 시험들에서 그라니세트론 및 덱사메타손과 병합한 바루비는 대조요법(위약, 그라니세트론, 덱사메타손)과 비교됐다.
그 결과 바루비로 치료받은 환자들은 대조요법을 받은 환자들에 비해 지연기 중에 오심의 더 큰 감소와 함께 오심 및 구토에 대한 구제(rescue) 약물의 사용을 더 크게 감소시켰다.
바루비는 특정 약물을 대사시키는 역할을 하는 CYP2D6를 억제한다. 바루비는 CYP2D6 효소에 의해서 대사되는 약물인 티오리다진(thioridazine)과 함께 사용하는 것이 금기이다. 두 약물을 함께 사용하는 것은 혈중 티오리다진의 양을 증가시키고 비정상적인 심장율동을 유발하여 심각한 양상으로 번질 수 있다.
바루비로 치료받은 환자에서 가장 흔한 부작용은 호중구감소증, 딸꾹질, 입맛감소, 현기증 등을 포함하고 있다.
